Resumen:
Dolutegravir (DTG) es un inhibidor de la integrasa del VIH aprobado recientemente como tratamiento por la FDA (Food and Drug Administration) en los Estados Unidos. Utilizado como parte de un tratamiento de primera línea, DTG es el único tratamiento antirretroviral frente al cual no se ha seleccionado resistencia en la clínica.
Nuestra teoría es que esto se debe al prolongado tiempo de unión del DTG a la enzima integrasa así como a una capacidad de replicación muy disminuida por parte de los virus que podrían volverse resistentes al DTG. Además, conjeturamos que DTG podría ser utilizado en estrategias que apunten a la erradicación del VIH.
Abstract:
Dolutegravir (DTG)is an HIV integrase inhibitor that was recently approved for therapy by the Food and Drug Administration in the United States.When used as part of first-line therapy,DTG is the only HIV drug that has not selected for resistance mutations in the clinic. We believe that this is due to the long binding time of DTG to the integrase enzyme as well as greatly diminished replication capacity on the part of viruses that might become resistant to DTG.We further speculatethat DTG might be able to be used in strategies aimed at HIV eradication.
Keywords:
integrase, dolutegravir, resistance, R263K, viral fitness, eradication, integrasa del VIH, resistencia, R263K, aptitud viral, erradicación del VIH
